Neuroprotektion ist verlockend. Die Fähigkeit, die Widerstandsfähigkeit empfindlicher Strukturen des Zentralnervensystems, einschließlich des Sehnervs, tatsächlich zu erhöhen, wäre ein großer Fortschritt bei der Behandlung von Glaukom und anderen neurodegenerativen Erkrankungen.
Mehrere Verbindungen haben diese gewünschte neuroprotektive Qualität gezeigt, aber der Einbau dieser Verbindungen in die klinische Praxis verzögert sich aufgrund einer Vielzahl von Problemen. Curcumin, der Hauptwirkstoff in Kurkuma, ist eine solche Substanz und hat sich zuvor als vielversprechend bei neurodegenerativen Augenerkrankungen erwiesen. [1] Leider war der klinische Nutzen begrenzt, da sich Curcumin aufgrund seiner geringen Löslichkeit und schlechten Bioverfügbarkeit als schwierig erwiesen hat, einen wirksamen Augentropfen zu formulieren.
Die Lücke zwischen vielversprechendem Neuroprotektivum und praktikabler Therapieoption wurde kürzlich von Davis und Kollegen [2] geschlossen, die sich zum Ziel gesetzt hatten, eine neuartige Methode zur Formulierung einer topischen Verabreichung von Curcumin zu entwickeln. Das Abgabesystem wurde dann getestet, um sicherzustellen, dass die aktiven Eigenschaften der Verbindung erhalten blieben.
Davis und Kollegen untersuchten auch, ob dieses Curcumin-Abgabesystem in zwei etablierten In-vivo-Nagetiermodellen, die eine Augenhypertonie und eine partielle Sehnerventransektion simulieren, zum Schutz der Ganglienzellen der Netzhaut wirksam ist. Die Ratten in der Studie erhielten 3 Wochen lang täglich 2 Tropfen Curcumin-beladene Nanoträger, beginnend 2 Tage vor der simulierten Sehnervenverletzung. Die Dichte der Ganglienzellen der Netzhaut wurde dann zwischen der Kontrollgruppe und der Curcumin-Behandlungsgruppe verglichen, um den Grad einer möglichen neuroprotektiven Wirkung zu bewerten.
Ein hochlösliches, stabiles und leicht bioverfügbares Abgabesystem für Curcumin wurde von diesem Team erfolgreich entwickelt. Die Herstellung von mit Curcumin beladenen Nanoträgern bewahrte die neuroprotektiven Wirkungen von Curcumin in der Bequemlichkeit eines Augentropfens. Die topische Verabreichung schien gut verträglich zu sein, ohne Anzeichen einer Augenreizung oder -entzündung.
In beiden Nagetiermodellen des Verlusts von retinalen Ganglienzellen wurde die Dichte der retinalen Ganglienzellen in der Curcumin-Behandlungsgruppe signifikant erhalten. Im Nagetiermodell für Augenhypertonie gab es keinen signifikanten Unterschied im Augeninnendruck (IOD) zwischen der Curcumin- und der Kontrollgruppe, was zeigt, dass Curcumin seine neuroprotektive Wirkung durch Senkung des IOD nicht zeigt.
Insgesamt ergeben sich drei Ergebnisse dieser Studie:
- Curcumin wurde zu einem wirksamen topischen Abgabesystem formuliert.
- Die neuroprotektive Aktivität von Curcumin wurde in vitro und in vivo bestätigt.
- Die Dichte der Ganglienzellen der Netzhaut blieb in zwei Modellen der Augenverletzung signifikant erhalten.
Die Anwendung des topischen Curcumins begann 2 Tage vor einer Nervenverletzung; Es ist schwierig zu wissen, welchen Einfluss diese Vorbehandlung auf die Ergebnisse hatte. Es ist möglich, dass der neuroprotektive Effekt ohne diese frühe Dosierung dramatisch verringert oder beseitigt worden wäre. Wenn zukünftige Studien die Anwendung bestätigen, bevor eine Verletzung für die Neuroprotektion erforderlich ist, kann Curcumin klinisch immer noch nützlich sein bei Patienten, bei denen Verfahren durchgeführt werden, von denen bekannt ist, dass sie IOD-Spitzen verursachen, oder bei Patienten, bei denen ein sehr hohes Risiko für ein Glaukom besteht, wie die Autoren vorschlagen.
Der eigentliche Fortschritt dieser Studie bestand nicht darin, die neuroprotektive Aktivität von Curcumin (die zuvor nachgewiesen worden war) nachzuweisen, sondern seine Kraft zu nutzen und sie in klinische Relevanz umzusetzen. Bevor die topische Formulierung entwickelt wurde, wurde die orale Dosierung von Curcumin, die erforderlich war, um zuvor eine Wirkung hervorzurufen, auf bis zu vierundzwanzig 500-mg-Tabletten pro Tag geschätzt - eine Menge, die ihre klinische Anwendung aufgrund von Nebenwirkungen ausschloss. Dieses Nanoträger-Abgabesystem macht eine tägliche topische Anwendung von Curcumin zu einer praktikablen Option, wenn sich herausstellt, dass es beim Menschen wirksam ist.
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